Historie dopingu je stará jako sama Tour. Na začátku byl alkohol, nyní vládne pelotonu EPO.
Nejslavnější cyklistický závod světa se potýká s dopingem již od svého vzniku. Na začátku 20. století si jezdci pomáhali alkoholem a éterem, aby ztlumili bolest. V novodobé historii doping sloužil hlavně k vylepšení výkonu a umělému posunutí lidských možností až na hranu. Doping se stal mnohem rafinovanějším a těžko dokazatelným. Stále platí, že dopingoví podvodníci jsou vždy o krok napřed před laboratořemi, které se je snaží usvědčit.
1923- Henri Pélissier byl spatřen, jak na Tour užívá kokain, ale nebyl nikdy usvědčen.
1967- Britský cyklista Tom Simpson zemřel po stoupání na Mont Ventoux. Příčinou smrti byla dehydratace, která nastala po požití amfetaminů a nedostatečném pitném režimu.
1977- Bernard Thevenet, vítěz Tour z let 1975 a 1977 přiznal užití dopingu Kortizon. Později uvedl, že mu doping zničil zdraví.
1978- Gilbert Glaus a Jean-Luc van den Broucke, oba přiznali používání steroidů na Tour.
1980- Joop Zoetemelk měl v roce 1977 pozitivní test na pemolin, v roce 1979 na steroidy a v roce 1983 na nandrolon.
1994- Miguel Indurain měl pozitivní test na salbutamol. Ten ale v té době ještě nebyl na seznamu zakázaných látek.
1998- Willy Voet byl usvědčen z držení krevního dopingu EPO. Francouzská policie poté provedla razie na hotelích jezdců a u stáje TVM objevila prostředky užívané k dopování. Někteří jezdci Tour opustili a tak do cíle poslední etapy dojelo jen 96 jezdců.
1999- Založena WADA (Světová antidopingová agentura), která se zabývá testováním vzorků od vybraných jezdců.
2002- Žena Raimondase Rumšase byla zadržena, protože v jejím autě bylo objeveno EPO a anabolické steroidy. Její manžel, který na Tour skončil třetí, nebyl nijak potrestán.
2004- Philippe Gaumont řekl vyšetřovatelům, že v jeho týmu se dopovalo. Stájový kolega David Millar se přiznal k užívání krevního dopingu EPO poté, co v jeho domě byly objevené prázdné ampulky od tohoto dopingu.
2006- Případ nazvaný „Operace Puerto“ zapříčinil, že dva velcí favorité na vítězství Jan Ulrich a Ivan Basso ani nenastoupili na start Tour. Celkem byl zakázán start 17 jezdcům včetně Ulricha.
Ve stejném roce nastal dosud nejkontroverznější případ. Vítěz Tour Floyd Landis měl pozitivní test na testosteron. Landisovi tak byl odebrán titul za vítězství v Tour. Americký jezdec chtěl očistit své jméno, ale soudní spor v Lausanne prohrál.
2007- Erik Zabel, který v roce 1996 získal na Tour zelený trikot, oficiálně přiznal užívání dopingu EPO během prvního týdnu na Tour. K dopingu během let 1993 – 1998 se přiznal i Bjarne Riis, který Tour vyhrál v roce 1996.
V témže roce byl zjištěn doping u jednoho z hlavních aspirantů na titul Alexandera Vinokourova, který měl pozitivní výsledek na krevní doping. Byl propuštěn ze služeb týmu Astana, který se nakonec Tour nezúčastnil.
2008- První jezdec usvědčený z dopingu na Tour de France 2008 je Manuel Beltrán. Byla mu naměřena vyšší hladina hormonu EPO. Beltrán byl s okamžitou platností vyloučen z Tour. Dalšími dvěma chycenými hříšníky jsou Moises Duenas Nevado a Ricardo Ricco.
Lance Armstrong
Kontroverze provázela sedminásobného vítěze Lance Armstronga. Byl nařčen z užívání hormonu EPO, ale nikdy mu to nebylo dokázáno. V roce 2005 bylo spuštěno vyšetřování, které mělo zjistit, zda Armstrong v roce 1999 opravdu dopoval. Výsledky močových testů ukázaly stopy glucocorticosteroidu. Koncentrace hormonu byla vysoká, ale nepřekročila povolenou hranici. Armstrong se bránil, že látka byla obsažena v krému, který používal k ošetření odřenin na hýždích.
